امروز:  پنجشنبه 28 تیر 1397 
 
   
 
شیاف ها: یک راه دارورسانی جایگزین غیرخوراکی

شیاف­ ها اشکال دارویی جامد، با قصد کاربرد داخل مقعد، واژن و مجاری اداری هستند كه جایگزینی برای راه خوراکی مصرف داروها زمانی که راه خوراکی قابل دستیابی نیست و یا شروع اثر سریعتری از دارو مد نظر است، مورد استفاده قرار می گیرد.

شیاف­ها

تعریف و انواع

شیاف­ ها اشکال دارویی جامد، با قصد کاربرد داخل مقعد (Suppositories)، واژن و مجاری اداری (Inserts) هستند كه پس از نرم و ذوب شدن در این حفره­ های بدن، در نهایت حل می­ شوند.

شیاف­ های مقعدی: به شکل مخروطی یا استوانه­ ای وجود دارند. وزن آن ها تقریبا 2 گرم بوده و حدود 2.5 تا 4 سانتی­متر طول دارند. اندازه شیاف­ های مقعدی کودکان نصف شیاف بزرگسالان است.

شیاف­های واژینال (Pessaries): اغلب به اشکال بیضی يا کروی و با وزن تقریبي 3 تا 5 گرم هستند.

شیاف­های مجراری اداری (Bougies): اين شیاف­ها اشکال متنوعی دارند. برای خانم­ ها با قطر 5 میلی­متر، طول 50 میلی­متر و وزن 2 گرم و برای آقایان با قطر 5 میلی­متر ، طول 125 میلی­متر و وزن 4 گرم تهيه مي شوند.

کاربرد

شیاف­ ها برای کاربرد در اطفال، شیرخوران و بیماراني كه به هر علت توانایی مصرف داروي خوراکی را ندارند مناسب هستند. اين داروها با هدف اثرات موضعی (شياف هاي مورد استفاده در درمان هموروئيد، عفونت­های و التهاب موضعی) و یا جذب از موضع و اثرات سیستمیک(ضد دردها، ضد تهوع­ ها و هورمون­ها) به اين طريق استفاده مي شوند.

انواع پایه­های شیاف و ترکیبات آنها

یک پایه شیاف باید پایدار، غیرمحرک، خنثي از نظر شیمیایی و فیزیکی، سازگار با انواع داروها، پایدار در طول دوران نگهداری و قابل پذيرش از نظر اخلاقی باشد. همچنين اين مواد نبایستي با دارو باند شده و در جذب دارو از رکتوم تداخل ایجاد کنند. براین اساس پایه­ های شیاف به سه دسته کلی تقسیم می­شوند:

1.       پایه­ های محلول در چربی Oil-Soluble Bases

2.       پایه­ های گیاهی هیدروژن دار شده Hydrogenated Vegetable Oil Bases

3.       پایه­ های محلول در آب  Water-Soluble Bases

 

پایه­ های محلول در چربی Oil-Soluble Bases

پایه کره کاکائو یا روغن تئوبروماTheobroma oil مهمترین پایه از این دسته است. این پایه در دمای 30 درجه نرم و در 34 درجه ذوب می ­شود. در واقع کره ­کاکائو مخلوطی از انواع تری­گريسريدهاي مایع می­باشد که در یک شبکه کریستالی تری­گلیسریدهای جامد قرار گرفته­ است. تری­ گلسیریدهای اشباع کره­ کاکائو که حدود 50 درصد آن را شامل می­ شود استئاریک اسید و پالمتیک اسید است و اولئیک اسید تری­ گلیسرید غيراشباع آن را تشکیل می­ دهد. چهار نوع مختلف کره کاکائو α،β،β،γبا دمای ذوب به ترتیب 22، 35-34، 28 و 18 درجه سانتی­گراد وجود دارد. β''  فرم پایدارتر و ارجح­ به عنوان پایه شیاف است. کره­ کاکائو وقتی ذوب می­شود به شکل روغن نرم و غیر ویسکوز درمی­آید. چون با مایعات بدن امتزاج پدیر نیست ، بعد از استعمال و ذوب شدن در موضع نشت­ می­ کند. داروی کلرال هیدرات دمای ذوب کره کاکائو را می­ تواند پایین بیاورد. مشکلی که هنگام ساخت پایه با کره­ کاکائو پیش می­ آید، چسبیدن پایه به قالب است. برای رفع این مشکل باید از تمیزی و خشکی قالب اطمینان حاصل شود و همچنين هنگام ذوب کردن، پایه کره کاکائو بیش از اندازه حرارت داده نشود.

 

پایه­ های گیاهی هیدروژن دار شده Hydrogenated Vegetable Oil Bases

سه نمونه از از این پایه­ ها، شامل  Fattibase، Wecobee bases و Witepsol bases است. این پایه­ ها ازمشتقات تری­ گلیسریدهای هسته خرما و روغن نارگیل و یک یا چند ماده امولسیون کننده یا سوسپانسیون کننده مانند گلیسیریل منواستئارات، پلی اکسی استئارات، پروپیلن گلیکول منواستئارات و غیره تشکیل شده است. این پایه­ ها پایدار بوده و اثرات تحریک­ زایی اندکی دارد. اغلب به شرایط نگهداری خاصی نیاز نداشته، نرم و یکنواخت بوده و به راحتی از قالب جدا می­شود و نیاز به لوبریکه کردن قالب ندارند.

 

پایه­های قابل انحلال با آب Water Soluble Bases

وقتی پایه محلول در آب در شیاف به کار رفته باشد ماده دارویی درون آن در مایعات بدن مخلوط شده و حل می­گردد. پایه­ های محلول در آب می­ توانند تاحدودی تحریک­زا باشند زیرا برای انحلال خود آب موکوس ناحیه مقعد را جذب کرده و تاحدودی سبب دهیدراتاسیون موضع می­شوند. بااین­ حال به طور گسترده­ای در ساخت انواع شیاف­ ها به کار می­ روند.

پایه­ های تشکیل شده از PEG ها (Poly ethylene Glycols) از متداول­ترین پایه­ های محلول در آب هستند. مزیت اصلی این پایه­ ها وجود PEG های با وزن ملکولی مختلف که از یک سو قابلیت کنترل دمای ذوب و از سوی دیگر رفع مشکلات ساخت داروها از قبیل استفاده از درصد بالای ماده اولیه و استفاده از فرم مایع را مقدور می­ سازد.

جدول زیر خصوصیات PEG های متفاوت را نشان می­دهد:

خصوصیات پلی­ اتیلن گلیکول­ ها

وزن مولکولی متوسط

رنج وزن مولکولی

محدوده دمای ذوب

(درجه سانتی­گراد)

حلالیت در آب

درصد تقریبی بر وزن

300

285-315

15- تا 8-

100

400

380 -420

4-8

100

6000

570-630

20-25

100

1000

950-1050

37-40

80

1450

1300-1600

43-46

72

3350

3000-3700

54-58

67

4600

4400-4800

57-61

65

8000

7000-9000

60-63

63

پایه­ های PEG با نمک­ های نقره، تانیک اسید، آمینوپرین، کینین، ایکتامول، آسپرین، بنزوکائین و سولفستامیدها ناسازگارند. سالسیلیک اسید و کامفر با کریستال شدن از پایه  PEGها خارج می­ شوند. پایه­ های تهیه شده از PEGها نباید در ظروف پلی استری پیچیده شوند.

پلی بیس­ ها از دیگر پایه­ های ترکیبی شیاف­ه ا هستند. که ترکیبی از PEG ها و پلی سوربات 80 می­باشند. پایه­ های قابل اختلاط با آب هستند که در دمای اتاق پایدارند.

Glycerinated gelatin ترکیبی از 70 درصد گلیسیرین، 20 درصد ژلاتین و 10 درصد آب است. جاذب آب بوده و باید در ظروف با درب محکم نگه­داری شوند. به عنوان پایه شياف­های رکتال توصیه نمی­ شود زیرا با اثرات اسموتیک سبب ایجاد رفلکس دفع می­شود. (گاهی از این اثر پایه گلیسیرینی برای رفع یبوست استفاده می گردد.) پایه گلیسرینی شامل 87 درصد گلیسیرین، 8 درصد سدیم استئارات و 5 درصد آب به عنوان پایه شیاف واژینال کاربرد دارد.

نحوه ساخت پایه شیاف

سه روش جهت ساخت شیاف به کارمی­ رود: قالب گیری با دست، فیوژن و کمپرس کردن و فشرده کردن

ساخت شیاف­ ها به عنوان داروی ترکیبی در داروخانه اغلب باروش قالب­ گیری دستی و یا  با فیوژن ساخته­ می­شود. قالب­ گیری دستی نیاز به مهارت ویژه دارد و اغلب پایه کره کاکائو استفاده می­شود که در دمای محیط نرم بوده و قوام مناسبی برای شکل دهی با دست دارد. در این روش ابتدا کره کاکائو سائیده می­ شود سپس ماده موثره به آن اضافه شده و بوسیله هاون با یکدیگر مخلوط شده سپس مخلوط حاصل داخل استوانه­ های قالب گیر فشرده می­ شود. سپس تا طول مناسب بریده می­گردد. سر آن بوسیله دست گرد شده و پس از بسته بندی، لیبل زده می­ شود. می­توان از دستکش پلاستیکی برای جلوگیری از تماس پوستی استفاده كرد. همچنین از پودر تالک یا نشاسته ذرت برای پیشگیری از چسبندگی می­توان کمک گرفت.

ساخت شیاف­ ها به روش فشردن سرد (Cold compression) اغلب برای مواد با ناپایداری حرارتی کاربرد دارد.

وقتی از روش فیوژن استفاده می­شود، داروساز ابتدا پایه را به آرامی حرارت می­ دهد تا ذوب گردد سپس ماده موثره و هر ماده جانبی دیگر اضافه می­ شود. مخلوط مذاب حاصل در داخل قالب ریخته شده و اجازه می­ یابد تا سرد شده و به شکل جامد درآید. انتهای شیاف­ های قالب تراشیده شده و شیاف­ها از قالب خارج می­ گردد. بنابراین ساخت شیاف به روش فیوژن شامل 5 مرحله زیر است:

(1)   آماده کردن قالب

(2)   آماده کردن پایه

(3)   آماده کردن ماده موثره

(4)   اختلاط پایه و ماده موثره و ریختن در قالب

(5)   سرد کردن و جدا کردن شیاف­ها و بسته بندی و برچسب زدن

 

در مورد مراحل روش ساخت در مقاله بعد به تفسیر توضیح داده خواهد شد......

 

دکتر سمیه نیکنام

 
  فهرست
  دسته ها
داروهای ترکیبی
فرآورده های بهداشتی-آرایشی
دانستنی های دارویی
آمار بازدید از سایت
کل بازدید کنندگان :
790262
مشاهده صفحات :
900755
 

Powered by: w3school.ir

تمامی حقوق این سایت محفوظ میباشد .