امروز:  جمعه 30 شهریور 1397 
 
   
 
شیاف ها: یک راه دارورسانی غیرخوراکی

شیاف­ ها اشکال دارویی جامد، با قصد کاربرد داخل مقعد، واژن و مجاری اداری هستند كه جایگزینی برای راه خوراکی مصرف داروها زمانی که راه خوراکی قابل دستیابی نیست و یا شروع اثر سریعتری از دارو مد نظر است، مورد استفاده قرار می گیرد.

شیاف­ ها

تعریف و انواع

شیاف­ ها اشکال دارویی جامد، با قصد کاربرد داخل مقعد (Suppositories)، واژن و مجاری اداری (Inserts) هستند كه پس از نرم و ذوب شدن در این حفره­ های بدن در نهایت حل می­ شوند.

شیاف­ های مقعدی: به شکل مخروطی یا استوانه­ ای وجود دارند. وزن آن ها تقریبا 2 گرم بوده و حدود 2.5 تا 4 سانتی­متر طول دارند. اندازه شیاف­های مقعدی کودکان نصف شیاف بزرگسالان است.

شیاف­ های واژینال (Pessaries): اغلب به اشکال بیضی يا کروی و با وزن تقریبي 3 تا 5 گرم هستند.

شیاف­ه ای مجراری اداری (Bougies): اين شیاف­ ها اشکال متنوعی دارند. برای خانم­ ها با قطر 5 میلی­متر، طول 50 میلی­متر و وزن 2 گرم و برای آقایان با قطر 5 میلی­متر ، طول 125 میلی­متر و وزن 4 گرم تهيه مي شوند.

کاربرد

شیاف­ ها برای کاربرد در اطفال، شیرخوران و بیماراني كه به هر علت توانایی مصرف داروي خوراکی را ندارند مناسب هستند. اين داروها با هدف اثرات موضعی (شياف هاي مورد استفاده در درمان هموروئيد، عفونت­های و التهاب موضعی) و یا جذب از موضع و اثرات سیستمیک(ضد دردها، ضد تهوع­ها و هورمون­ها) به اين طريق استفاده مي شوند.

انواع پایه­ های شیاف و ترکیبات آنها

یک پایه شیاف باید پایدار، غیرمحرک، خنثي از نظر شیمیایی و فیزیکی، سازگار با انواع داروها، پایدار در طول دوران نگهداری و همچنین قابل پذيرش از نظر اخلاقی باشد. همچنين اين مواد نبایستي با دارو باند شده و  در جذب دارو از رکتوم تداخل ایجاد کند. براین اساس پایه­ های شیاف به سه دسته کلی تقسیم می­ شوند:

1- پایه­ های محلول در چربی Oil-Soluble Bases

2- پایه­ های گیاهی هیدروژن دار شده Hydrogenated Vegetable Oil Bases

3- پایه­ های محلول در آب  Water-Soluble Bases

 

پایه­ های محلول در چربی Oil-Soluble Bases

پایه کره کاکائو یا روغن تئوبروماTheobroma oil مهمترین پایه از این دسته است. این پایه در دمای 30 درجه نرم و در 34 درجه ذوب می­شود. در واقع کره­ کاکائو مخلوطی از انواع تری­ گريسريدهاي مایع می­ باشد که در یک شبکه کریستالی تری­ گلیسریدهای جامد قرار گرفته­ است. تری­گ لسیریدهای اشباع کره­ کاکائو که حدود 50 درصد آن را شامل می­ شود، استداریک اسید و پالمتیک اسید است و اولئیک اسید تری­گلیسرید غيراشباع آن را تشکیل می ­دهد. چهار نوع مختلف کره کاکائو α،β،β،γ با دمای ذوب به ترتیب 22، 35-34، 28 و 18 درجه سانتی­گراد وجود دارد. β''''  فرم پایدارتر و ارجح­ به عنوان پایه شیاف است. کره ­کاکائو وقتی ذوب می­ شود به شکل روغن نرم و غیر ویسکوز درمی­ آید. چون با مایعات بدن امتزاج پدیر نیست ، بعد از استعمال و ذوب شدن در موضع نشت­ می­ کند. داروی کلرال هیدرات دمای ذوب کره کاکائو را می­ تواند پایین بیاورد. مشکلی که هنگام ساخت پایه با کره­ کاکائو پیش می­ آید، چسبیدن پایه به قالب است. برای رفع این مشکل باید از تمیزی و خشکی قالب اطمینان حاصل شود و همچنين هنگام ذوب کردن، پایه کره کاکائو بیش از اندازه حرارت داده نشود.

 

پایه­ های گیاهی هیدروژن دار شده Hydrogenated Vegetable Oil Bases

سه نمونه از از این پایه­ ها، شامل  Fattibase، Wecobee bases و Witepsol bases است. این پایه­ ها ازمشتقات تری­ گلیسریدهای هسته خرما و روغن نارگیل و یک یا چند ماده امولسیون کننده یا سوسپانسیون کننده مانند گلیسیریل منواستئارات، پلی اکسی استئارات، پروپیلن گلیکول منواستئارات و غیره تشکیل شده است. این پایه­ ها پایدار بوده و اثرات تحریک­ زایی اندکی دارد. اغلب به شرایط نگهداری خاصی نیاز نداشته، نرم و یکنواخت بوده و به راحتی از قالب جدا می­ شود و نیاز به لوبریکه کردن قالب ندارند.

 

پایه­ های قابل انحلال با آب Water Soluble Bases

وقتی پایه محلول در آب در شیاف به کار رفته باشد ماده دارویی درون آن در مایعات بدن مخلوط شده و حل می­گردد. پایه­ های محلول در آب می­ توانند تاحدودی تحریک­زا باشند زیرا برای انحلال خود آب موکوس ناحیه مقعد را جذب کرده و تاحدودی سبب دهیدراتاسیون موضع می­ شوند. بااین­ حال به طور گسترده­ای در ساخت انواع شیاف­ ها به کار می­ روند.

پایه­ های تشکیل شده از PEG ها (Poly ethylene Glycols) از متداول­ترین پایه ­های محلول در آب هستند. مزیت اصلی این پایه­ ها وجود PEG های با وزن ملکولی مختلف که از یک سو قابلیت کنترل دمای ذوب و از سوی دیگر رفع مشکلات ساخت داروها از قبیل استفاده از درصد بالای ماده اولیه و استفاده از فرم مایع را مقدور می­ سازد.

جدول زیر خصوصیات PEG های متفاوت را نشان می­ دهد:

خصوصیات پلی­ اتیلن گلیکول­ ها

وزن مولکولی متوسط

رنج وزن مولکولی

محدوده دمای ذوب

(درجه سانتی­گراد)

حلالیت در آب

درصد تقریبی بر وزن

300

285-315

15- تا 8-

100

400

380 -420

4-8

100

6000

570-630

20-25

100

1000

950-1050

37-40

80

1450

1300-1600

43-46

72

3350

3000-3700

54-58

67

4600

4400-4800

57-61

65

8000

7000-9000

60-63

63

پایه­ های PEG با نمک­های نقره، تانیک اسید، آمینوپرین، کینین، ایکتامول، آسپرین، بنزوکائین و سولفستامیدها ناسازگارند. سالسیلیک اسید و کامفر با کریستال شدن از پایه  PEGها خارج می­ شوند. پایه­ های تهیه شده از PEGها نباید در ظروف پلی استری پیچیده شوند.

پلی بیس ­ها از دیگر پایه­ های ترکیبی شیاف­ ها هستند. که ترکیبی از PEG ها و پلی سوربات 80 می­ باشند. پایه­های قابل اختلاط با آب هستند که در دمای اتاق پایدارند.

Glycerinated gelatin ترکیبی از 70 درصد گلیسیرین، 20 درصد ژلاتین و 10 درصد آب است. جاذب آب بوده و باید در ظروف با درب محکم نگه­داری شوند. به عنوان پایه شياف­های رکتال توصیه نمی­شود زیرا با اثرات اسموتیک سبب ایجاد رفلکس دفع می­شود.(گاهی از این همین اثر برای درمان یبوست اسنفاده می شود.) پایه گلیسرینی شامل 87 درصد گلیسیرین، 8 درصد سدیم استئارات و 5 درصد آب به عنوان پایه شیاف واژینال کاربرد دارد.

نحوه ساخت پایه شیاف

سه روش جهت ساخت شیاف به کارمی­ رود: قالب گیری با دست، فیوژن و کمپرس کردن و فشره کردن

ساخت شیاف­ ها به عنوان داروی ترکیبی در داروخانه اغلب باروش قالب­گیری دستی و یا  با فیوژن ساخته ­می ­شود. قالب­ گیری دستی نیاز به مهارت ویژه دارد و اغلب پایه کره کاکائو استفاده می­ شود که در دمای محیط نرم بوده و قوام مناسبی برای شکل دهی با دست دارد. در این روش ابتدا کره کاکائو سائیده می­ شود سپس ماده موثره به آن اضافه شده و بوسیله هاون با یکدیگر مخلوط شده سپس مخلوط حاصل داخل استوانه­ های قالب گیر فشرده می­ شود. سپس تا طول مناسب بریده می­ گردد. سر آن بوسیله دست گرد شده و پس از بسته بندی، لیبل زده می­ شود. می­توان از دستکش پلاستیکی برای جلوگیری از تماس پوستی استفاده كرد. همچنین از پودر تالک یا نشاسته ذرت برای پیشگیری از چسبندگی می­ توان بهره جست.

ساخت شیاف­ ها به روش فشردن سرد (Cold compression) اغلب برای مواد با ناپایداری حرارتی کاربرد دارد.

وقتی از روش فیوژن استفاده می­ شود، داروساز ابتدا پایه را به آرامی حرارت می­ دهد تا ذوب گردد سپس ماده موثره و هر ماده جانبی دیگر اضافه می­ شود. مخلوط مذاب حاصل در داخل قالب ریخته شده و اجازه می ­یابد تا سرد شده و به شکل جامد درآید. انتهای شیاف­ های قالب تراشیده شده و شیاف­ ها از قالب خارج می­ گردد. بنابراین ساخت شیاف به روش فیوژن شامل 5 مرحله زیر است:

1- آماده کردن قالب

2- آماده کردن پایه

3- آماده کردن ماده موثره

4- اختلاط پایه و ماده موثره و ریختن در قالب

5- سرد کردن و جدا کردن شیاف­ه ا و بسته بندی و برچسب زدن

 در مورد مراحل روش ساخت در مقاله بعد به تفسیر توضیح داده خواهد شد...
 
نظر به امکان ساخت شیاف از داروهایی که در فارماکوپه دارویی ایران به شکل شیاف موجود نمی باشد، داروخانه ترکیبی بیمارستان پوست رازی آمادگی خود را جهت ساخت شیاف دارویی جهت انجام کارهای تحقیقاتی و همچنین استفاده درمانی دربیماران اعلام می نماید.

دکتر سمیه نیکنام
داروساز داروخانه ترکیبی بیمارستان پوست رازی
تیرماه 1394
 
نظر بدهید
  فهرست
  دسته ها
داروهای ترکیبی
فرآورده های بهداشتی-آرایشی
دانستنی های دارویی
آمار بازدید از سایت
کل بازدید کنندگان :
799640
مشاهده صفحات :
910913
 

Powered by: w3school.ir

تمامی حقوق این سایت محفوظ میباشد .